执业药师考试知识点生物利用度常用的测定方法

执业药师考试知识点从血药浓度数数据估算绝对生物利用度,可以比较口服及静脉给药后,血药浓度一时间曲线下面积(AUC假定以静脉注射的AUC为100%)而得:F=剂量(静)、AUC(口服)/剂量(口服)、AUC(静)式中:F为吸收分数,剂量不是标签上的量,而是应经过测定的实际药量,当口服与静脉注射量相等时,F就是AUC(口服)与AUC(静)之比值。

从尿排泄数据估算绝对生物利用度药物进入体内后,消除有几条途径,最主要是经过肾脏排出体外,以尿排总量(×ǖ)计算吸收分数可用下式:F=剂量(静)、×ǖ(口服)/剂量(口服)、×U(静)为了保证表示由肾脏排泄的最大量,尿的收集必须进行到体内药物完全消除,一般需要5-7个小半衰期。

由多剂量给药时,估算生物利用度、一种药物以相同剂量的多次给药生,血药浓度将达稳态,此时药物的消除速率与给药速度相等。稳态时,在二次剂量间陨期间,体内药物消除的量等于可被利用的剂量,所以在间隔期间的AUC等于给单剂量时的全而积AUC,AUC的计算方法同上。

此法的优点是不需要根据血药浓度棗时间曲线外推来计算AUC,并且比单剂量更符合临床实际,但它需要较长的时间来完成测定。

以多剂量经药时的尿排泄量计算生物利用度,一种药物制剂以相同的剂量多次给药达到稳态时,在两次经药间隔内收集尿样,计算尿药排泄量,该值等于单剂量给药后收集xu计算方法同(2),以上是试验制剂呼吸分数F的计算。除此以外,生物利用度还需要峰时间(tpk)和峰深度(Cmax)来表征。

妊娠期须服从用药原则:

妊娠期要避免不必要的用药,包括保健药品。

根据孕周大小即胎儿所需发育时期考虑用药,如怀孕3个月以内是胎儿器官发育重要时期,用药要特别慎重,可以推迟治疗的尽量推迟到这时期以后。

根据药物可能对胎儿影响程度不同,从选择对胎儿影响最小的药物起用,如妊娠合并甲亢,选用先后程序可为:镇静剂(安定)、β受体阻滞剂(可替洛贝)、抗甲状腺代谢药(丙硫氧嘧啶)。

新药和老药同时有效时,能用效果肯定的老药,就避免使用尚未确定对胎儿有不良影响的新药,能用小剂量药物就避免用大剂量药物。

孕妇出现紧急情况必须用药时,也应该尽量选用确经临床多年验证无致畸作用的A、B类药物。

美国的食品药品监督管理局将孕期用药完全性分为5级

A级药物对孕妇完全,对胚胎、胎儿无危害,如适量维生素A、B1、B2、C、D、E等;

B级药物对孕妇比较安全,对胎儿基本无危害,如青霉素、红霉素、地高辛、胰岛素等;

C级药物仅在动物实验研究时证明对胎儿致畸或可杀死胚胎未在人类研究证实,孕妇用药需权衡利弊,确认利大于弊方能应用

D级药物对胎儿危害有确切证据,除非孕妇用药后有绝对效果,否则不考虑应用;X级药物可使胎儿异常,在妊娠期间禁止使用。

为防止药物诱发胎儿畸形,在妊娠前3个月,不宜用C、D类药物(动物C和人体D有危害的证据)。

孕妇在抢救等特殊情况下使用C、D类药时,应给予真实、确切的说明。如血清制品引起的过敏性休克,给予葡萄糖酸钙(A类)、扑尔敏(B类)无效时,只好使用氟丙嗪(C类)、地塞米松(D类)等药物,这样才能有效控制病情。

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